Hvad er P450-hæmmere?
P450 henviser til en familie af metaboliske proteiner kaldet cytochrom P450 enzymer; de er ansvarlige for nedbrydning af medikamenter inde i kroppen. P450-hæmmere bremser eller stopper den kemiske virkning af et cytochrom P450-enzym normalt ved at binde til enzymet, inden det kan gøre sit arbejde. Visse lægemidler vides at være P450-hæmmere, men nogle fødevarer kan også hæmme disse enzymer. I nogle tilfælde er det nyttigt at målrettet hæmme P450-enzymerne, fordi de nedbryder nogle medicin, inden medicinen kan fungere. I andre tilfælde skal medicin og fødevarer, der hæmmer enzymernes funktion, undgås, så en medicin nedbrydes hurtigt nok og ikke opbygges i kroppen.
Store koncentrationer af cytochrome P450-enzymer findes i leveren, men de kan findes i mange andre organer såvel som nyrerne og fordøjelseskanalen. Disse enzymer begynder processen med at nedbryde mange forskellige stoffer, der kan blive giftige, hvis de ikke udskilles i urinen eller galden. Stofferne inkluderer medicin, ulovlige stoffer, steroidhormoner og andre organiske molekyler.
En bred vifte af medicin fungerer som P450-hæmmere. Denne hæmning - sammen med den modsatte effekt, induktion - er det, der er ansvarlig for de fleste medikamentinteraktionsproblemer og kan få nogle medicin til at opbygge til toksiske niveauer i kroppen. Mange antidepressiva som Prozac, Zoloft og Luvox er hæmmere af visse P450-enzymer sammen med Tagemet, Cipro, Benadryl og en lang liste med andre medicin. Forbrug af grapefrugt, grapefrugtjuice, starfruit, vandkarse og endda brug af tobaksvarer hæmmer også disse enzymer.
Nogle medikamenter bruges ikke længere i USA på grund af livstruende bivirkninger forårsaget af interaktion med andre lægemidler, der er P450-hæmmere. Eksempler inkluderer Seldane, Hismanal, Propulsid. En anden medicin, Posicor, er blevet afbrudt, fordi det i sig selv er en stærk P450-hæmmer, der reagerede farligt med nogle hjertemedicin.
Et vigtigt punkt er, at nogle medikamenter er mindre effektive ved at blive metaboliseret hurtigere, mens andre lægemidler faktisk er mere effektive. Lægemidler, der allerede er i den kemiske form, som er biologisk aktive, lindrer ikke symptomerne så godt, hvis der er høj cytokrom P450-aktivitet. De fungerer muligvis bedre, hvis de tages sammen med P450-hæmmere. Andre lægemidler tages i inaktiv form og aktiveres ved de første faser af nedbrydning. Disse lægemidler udfører muligvis ikke deres funktion godt, hvis patienten også tager en cytochrome P450-hæmmer.