Vad är P450-hämmare?
P450 avser en familj av metaboliska proteiner som kallas cytokrom P450-enzymer; de ansvarar för att bryta ner droger i kroppen. P450-hämmare bromsar eller stoppar den kemiska verkan av ett cytokrom P450-enzym vanligtvis genom att binda till enzymet innan det kan göra sitt jobb. Vissa läkemedel är kända för att vara P450-hämmare, men vissa livsmedel kan hämma dessa enzymer också. Det är användbart i vissa fall att målinriktigt hämma P450-enzymerna eftersom de bryter ner några mediciner innan medicinen kan fungera. I andra fall måste mediciner och livsmedel som hämmar enzymernas funktion undvikas så att ett läkemedel bryts ner tillräckligt snabbt och inte byggs upp i kroppen.
Stora koncentrationer av cytokrom P450-enzymer finns i levern, men de finns i många andra organ liksom njurarna och matsmältningskanalen. Dessa enzymer börjar processen att bryta ner många olika ämnen som kan bli giftiga om de inte utsöndras i urinen eller gallan. Ämnen inkluderar mediciner, olagliga droger, steroidhormoner och andra organiska molekyler.
Ett brett spektrum av mediciner fungerar som P450-hämmare. Denna hämning - tillsammans med motsatt effekt, induktion - är det som är ansvarig för de flesta läkemedelsinteraktionsproblem och kan få vissa mediciner att byggas upp till toxiska nivåer i kroppen. Många antidepressiva som Prozac, Zoloft och Luvox är hämmare av vissa P450-enzymer tillsammans med Tagemet, Cipro, Benadryl och en lång lista med andra mediciner. Konsumtion av grapefrukt, grapefruktjuice, starfruit, vattenkrasse och till och med användning av tobaksvaror hämmar också dessa enzymer.
Vissa mediciner används inte längre i USA på grund av livshotande biverkningar orsakade av interaktioner med andra läkemedel som är P450-hämmare. Exempel inkluderar Seldane, Hismanal, Propulsid. Ett annat läkemedel, Posicor, har avbrutits eftersom det i sig är en stark P450-hämmare som reagerade farligt med vissa hjärtmediciner.
En viktig punkt är att vissa läkemedel är mindre effektiva genom att metaboliseras snabbare medan andra läkemedel faktiskt är mer effektiva. Läkemedel som redan finns i den kemiska formen som är biologiskt aktiva lindrar inte symtomen också om det är mycket cytokrom P450-aktivitet. De kan fungera bättre om de tas med P450-hämmare. Andra läkemedel tas i inaktiv form och aktiveras av de första stegen av nedbrytning. Dessa läkemedel kan inte utföra sin funktion bra om patienten också tar en cytokrom P450-hämmare.