Cosa sono gli inibitori P450?
P450 si riferisce a una famiglia di proteine metaboliche chiamate enzimi del citocromo P450; sono responsabili della scomposizione dei farmaci all'interno del corpo. Gli inibitori della P450 rallentano o fermano l'azione chimica di un enzima del citocromo P450 di solito legandosi con l'enzima prima che possa fare il suo lavoro. Alcuni farmaci sono noti per essere inibitori della P450, ma alcuni alimenti possono inibire anche questi enzimi. In alcuni casi è utile inibire intenzionalmente gli enzimi P450 perché scompongono alcuni farmaci prima che il farmaco possa funzionare. In altri casi, i farmaci e gli alimenti che inibiscono la funzione degli enzimi devono essere evitati in modo che un farmaco si scomponga abbastanza rapidamente e non si accumuli nel corpo.
Grandi concentrazioni di enzimi del citocromo P450 si trovano nel fegato, ma possono essere trovate in molti altri organi come i reni e il tratto digestivo. Questi enzimi iniziano il processo di scomposizione di molte sostanze diverse che potrebbero diventare tossiche se non escrete nelle urine o nella bile. Le sostanze includono farmaci, droghe illegali, ormoni steroidei e altre molecole organiche.
Una vasta gamma di farmaci agisce come inibitori della P450. Questa inibizione - insieme all'effetto opposto, l'induzione - è ciò che è responsabile della maggior parte dei problemi di interazione farmacologica e può far sì che alcuni farmaci raggiungano livelli tossici nel corpo. Molti antidepressivi come Prozac, Zoloft e Luvox sono inibitori di alcuni enzimi P450 insieme a Tagemet, Cipro, Benadryl e una lunga lista di altri farmaci. Anche il consumo di pompelmo, succo di pompelmo, starfruit, crescione e persino l'uso di prodotti del tabacco inibisce questi enzimi.
Alcuni farmaci non vengono più utilizzati negli Stati Uniti a causa degli effetti collaterali potenzialmente letali causati dalle interazioni con altri farmaci che sono inibitori della P450. Gli esempi includono Seldane, Hismanal, Propulsid. Un altro farmaco, Posicor, è stato sospeso perché è esso stesso un potente inibitore della P450 che ha reagito pericolosamente con alcuni farmaci per il cuore.
Un punto importante è che alcuni farmaci sono meno efficaci diventando metabolizzati più rapidamente mentre altri sono effettivamente più efficaci. I farmaci già in forma chimica che sono biologicamente attivi non alleviano i sintomi se c'è un'elevata attività del citocromo P450. Potrebbero funzionare meglio se presi con inibitori P450. Altri farmaci vengono assunti in forma inattiva e vengono attivati dai primi stadi di degradazione. Questi farmaci potrebbero non svolgere bene la loro funzione se il paziente assume anche un inibitore del citocromo P450.