Co to jest Mibefradil?

Mibefradil był lekiem, który został kiedyś zatwierdzony do leczenia dusznicy bolesnej i nadciśnienia tętniczego. Lek nie jest już dostępny z powodu dowodów poważnych interakcji z innymi lekami. Globalna firma opieki zdrowotnej, szwajcarski F. Hoffmann – La Roche Ltd., wyprodukowała i wprowadziła na rynek lek pod marką Posicor.

Lek mibefradil jest klasyfikowany jako bloker kanału wapniowego. Oznacza to, że przechodzi przez kanały błonowe w organizmie specjalnie zaprojektowane dla wapnia - a dokładniej kanały wapniowe T i L - i spowalnia ruch tego pierwiastka chemicznego. Zmniejsza to ilość wapnia w naczyniach krwionośnych, co pomaga w ich rozluźnieniu i zaopatrzeniu serca w więcej krwi bogatej w tlen.

Proces ten bardzo pomaga w odpędzeniu dusznicy bolesnej, czyli bólu w klatce piersiowej, który pojawia się, gdy serce nie otrzymuje wystarczającej ilości tlenu. Angina wywodzi swoje korzenie z greckiego słowa anknone , co oznacza duszenie, a pectoris jest powiązane z łacińskim słowem „pierś”, „ pectus” . Angina jest uważana za wstęp do zawału mięśnia sercowego lub zawału serca. Dlatego przy większej ilości tlenu dostarczanego do mięśni serca obciążenie narządu jest znacznie zmniejszone.

Ludzie stosowali również mibefradil w leczeniu nadciśnienia tętniczego, które charakteryzuje się wysokim ciśnieniem krwi. Podobnie jak dławica piersiowa, nadciśnienie tętnicze jest jednym z czynników ryzyka zawału serca. Lek ten był jednak stosowany do kontrolowania wysokiego ciśnienia krwi, a nie do jego leczenia.

Podczas produkcji Roche zazwyczaj wytwarzał i sprzedawał mibefradil w tabletkach 50 lub 100 miligramów. Lek był przeznaczony do podawania doustnego, z zalecaną dawką 50 mg raz dziennie. Najczęstsze działania niepożądane mibefradilu obejmowały ból brzucha, zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, przekrwienie błony śluzowej nosa, nudności i obrzęk nóg. Poważniejsze objawy, które były rzadsze, obejmowały trudności w oddychaniu, omdlenia, wysypki skórne i spowolnione bicie serca.

W sierpniu 1997 r. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła mibefradil. Umieścił go w kategorii C ciąży średniej klasy swojego systemu klasyfikacji pod względem poziomu szkodliwości środków farmaceutycznych dla ciąż. Badania na zwierzętach, które obejmowały podawanie 39 mm mibefradilu, wykazały, że lek był związany z szeregiem wad, takich jak przedłużające się ciąże, trudny poród, poronienia martwe i nieprawidłowości szkieletowe. Pomimo wyżej wspomnianego ryzyka, FDA wskazała na zalety leku jako nadrzędnego czynnika w niektórych przypadkach. Jednak Roche dobrowolnie wycofał mibefradil z rynku farmaceutycznego w dniu 8 czerwca 1998 r., Powołując się na potencjalnie niebezpieczne interakcje lekowe z 25 lekami.