Co je Mibefradil?

Mibefradil byl lék, který byl kdysi schválen pro léčbu anginy pectoris a hypertenze. Droga již není k dispozici kvůli důkazům o závažných lékových interakcích. Globální zdravotnická společnost, se sídlem ve Švýcarsku, F. Hoffmann-La Roche Ltd., vyráběla a prodávala drogu pod značkou Posicor.

Léčba mibefradilem je klasifikována jako blokátor vápníkových kanálů. To znamená, že prochází skrz membránové kanály v těle speciálně určené pro vápník - přesněji vápníkové T- a L-kanály - a zpomaluje pohyb tohoto chemického prvku. Tím se snižuje množství vápníku v krevních cévách, což pomáhá při jejich relaxaci a zásobování srdce více kyslíkem bohatou krví.

Tento proces velmi pomáhá při odvádění anginy pectoris, což je bolest na hrudi, ke které dochází, když srdce nedostává dostatek kyslíku. Angina sleduje své kořeny k řeckému slovu anknone , což znamená škrtit, a pectoris souvisí s latinským slovem pro hrudník, pektus . Angina je považována za předehru k infarktu myokardu nebo infarktu. Proto se s větším množstvím kyslíku dodávaného do srdečních svalů značně snižuje pracovní zátěž orgánů.

Lidé také používali mibefradil k léčbě hypertenze, která se vyznačuje vysokým krevním tlakem. Stejně jako angina pectoris je hypertenze jedním z rizikových faktorů infarktu. Léky však byly použity k regulaci vysokého krevního tlaku, nikoli k jeho vyléčení.

Během svého výrobního cyklu Roche obvykle vyráběl a prodával mibefradil v 50 nebo 100 miligramových tabletách. Lék byl určen k perorálnímu podání, s doporučenou dávkou 50 mg jednou denně. Mezi nejčastější vedlejší účinky mibefradilu patřily bolesti břicha, závratě, bolesti hlavy, únava, nosní kongesce, nauzea a otoky nohou. Mezi závažnější příznaky, které byly vzácnější, patřily dýchací potíže, mdloby, kouzla, kožní vyrážky a zpomalený srdeční rytmus.

V srpnu 1997 mibefradil schválil americký úřad pro potraviny a léčiva (FDA). Zařadil ji do své střední kategorie těhotenství kategorie C svého klasifikačního systému pro úroveň škodlivých léčivých přípravků pro těhotenství. Studie na zvířatech, které zahrnovaly podávání 39 mm mibefradilu, ukázaly, že léčivo bylo spojeno s řadou defektů, jako jsou dlouhodobá těhotenství, obtížný porod, mrtvé narození a abnormality skeletu. Navzdory výše uvedeným rizikům FDA v některých případech poukázal na výhody léku jako na prvořadý faktor. Roche však 8. června 1998 dobrovolně stáhl mibefradil z farmaceutického trhu a citoval potenciálně nebezpečné lékové interakce s 25 léky.