Co to jest troglitazone?

Członek lekcji leku tiazolidedione (TZD), zamierzony cel troglitazonu, znany również jako receptory receptorów aktywowanych przez Rezulin®, Resulin i Romozin ™ (PPARS}. Tablet doustny, typowo zaczynając od 200 miligramów z posiłkami i w razie potrzeby 100-200 miligramów. Sankyo Co., Ltd. Lek dotarł do głównego nurtu produkcji w Stanach Zjednoczonych za pośrednictwem Parke-Davis po zatwierdzeniu przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w styczniu 1997 r. Przed zatwierdzeniem, John Gueriguian, FDA Medical MedicalOficer badający troglitazon, sprzeciwił się zatwierdzeniu ze względu na zdolność leku do wpływania na toksyczność wątroby.

Klasa leków tiazolidynowych, znana również jako glitazony, jest głównie stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. PPAR przyciągają ligandy z wolnych kwasów tłuszczowych i eikozanoidów, które są sygnalizującymi cząsteczkami wytwarzanymi przez utlenianie niezbędnych kwasów tłuszczowych o długości 20 węgla (EFA). Układy ciała, które obsługują stan zapalny i odporność oraz części centralnego układu nerwowego, są kontrolowane przez EFA. Eikozanoidy są prozapalne i występują w kwasach tłuszczowych omega-3 i omega-6. Zmiany poziomów EFA w ciele danej osoby mogą wpływać na funkcje, które kontroluje.

PPAR są grupą białek receptorów jądrowych, które działają jako czynniki transkrypcyjne w regulacji ekspresji genów. Różnicowanie i rozwój komórki, a także metaboliczne functioNS, mają duży wpływ PPAR. Kiedy jednak troglitazon i inne leki TZD są skierowane do PPAR, stwierdzono, że nie tylko zwiększają toksyczność wątroby, ale ich zdolność do hamowania układu odpornościowego może powodować idiosynkratyczną reakcję, która prowadzi do wywołanego lekiem zapalenie wątroby.

Wielka Brytania wycofała troglitazon z rynku w grudniu 1997 r. Po tym, jak stał się znany jego negatywny wpływ na wątrobę. Stany Zjednoczone oczyszczyły lek z rynku w 2000 roku, a wkrótce potem Filipiny, Australia i Japonia poszły w ich ślady. Chociaż wykazano, że troglitazon zmniejsza zapalenie, odkryto znacznie bardziej szkodliwe skutki leku. Parke-Davis dobrowolnie przestał produkować leki 21 marca 2000 r.