Co jsou inhibitory acetylcholinesterázy?

Inhibitory acetylcholinesterázy, také známé jako anti-cholinesteráza, jsou léčiva, která zpomalují účinek cholinesterázy nebo acetylcholinesterázy. Jedná se o enzym zapojený do nervových procesů v mozku. Cholinesteráza přeměňuje acetylcholin na cholin a kyselinu octovou v mozkovém procesu, ve kterém cholinergní neurony přecházejí z aktivního do klidového stavu.

S Alzheimerovou chorobou je spojena nízká hladina acetylcholinesterázy a ukázalo se, že inhibitory acetylcholinesterázy stabilizují demenci u pacientů s Alzheimerovou chorobou. Fungují tak, že zvyšují dostupnost cholinesterázy do mozku. Inhibitory acetylcholinesterázy se také používají k reverzi léky indukované paralýzy během chirurgického zákroku a při léčbě myasthenia gravis a glaukomu. Přestože dosud nebyly schváleny americkým úřadem pro potraviny a léčiva (FDA), byly inhibitory acetylcholinesterázy hodnoceny pro použití při diagnostice vaskulární demence, demence u Lewyho tělísek a Parkinsonovy indukované demence. Tento typ léku se také používá v pesticidech a biochemické válce.

Mezi vedlejší účinky inhibitorů acetycholinesterázy patří žaludeční nevolnost, průjem, pocení, nízká srdeční frekvence a bolesti hlavy. Obvykle jsou tyto vedlejší účinky malé a zdá se, že pominou během několika dnů od zahájení léčby. Lék je neurotoxin a velké dávky mohou být fatální, takže je nezbytné pečlivé sledování pacienta.

Výzkum naznačuje, že inhibitory acetylcholinesterázy fungují nejlépe, když jsou předepsány pro raná stádia Alzheimerovy choroby, a přestože nejsou léčbou, mohou prodloužit dobu mezi nástupem Alzheimerovy choroby a nutností institucionalizace. To umožňuje pacientům s Alzheimerovou chorobou více času doma se svými blízkými a také šetří peníze snížením potřeby péče na plný úvazek zlepšením chování a schopností myšlení. Testy stále probíhají, aby se vyhodnotil účinek na pacienty s pokročilým Alzheimerovým onemocněním.

Doporučuje se, aby byl pacient užívající inhibitory acetylcholinesterázy vyhodnocen čtyři až šest týdnů po zahájení léčby, aby se vyhodnotilo zlepšení symptomů a sledovaly se vedlejší účinky. Poté by měly být hodnoceny každé tři měsíce. Klinické údaje naznačují, že léčba tímto léčivem je po jednom roce méně účinná a léčba léky je v tuto chvíli obvykle zastavena, i když někteří pacienti stále vykazují zlepšení. Pacienti by měli být obvykle posuzováni případ od případu, aby se zjistilo, zda je tato terapie pro ně vhodná.