Co je perorální biologická dostupnost?

Orální biologická dostupnost je třeba chápat v kontextu pojmu biologická dostupnost. To se týká množství léků, které se při vstupu do těla skutečně dostanou do oběhu. Množství nebo poměry dostupného léku ovlivňují různé faktory. Když je například lék aplikován intravenózně, obvykle je obvykle tělem zcela používán, protože jde přímo do krevního řečiště. To neplatí, pokud se léky užívají ústy, a perorální biologická dostupnost může být vyjádřena jako poměr nebo procento ve srovnání s množstvím chemické látky v těle, když je lék podáván v intravenózní formě.

Je snadné pochopit, že existuje mnoho věcí, které mohou vyčerpat nebo případně zvýšit množství dostupné drogy, která je spolknuta. Trávicí systém nebo játra, v tzv. First-pass metabolismu, mohou absorbovat léky ve větším či menším množství. V závislosti na tom, do jaké míry to ovlivňuje léky, se z něj nakonec více či méně stává část krevního řečiště. Pochopení procenta biologické dostupnosti po perorálním podání pak může být použito pro stanovení bezpečné dávky, dostatečně, ale ne příliš, a to je srovnatelné s intravenózním použitím.

Každý lék musí být považován za vysoce individualizovaný, pokud jde o perorální biologickou dostupnost. Někdy způsob, jakým se přípravek vyrábí, a forma, ve které se vyrábí, mohou mírně změnit rychlost a stupeň absorpce. Ukázalo se například, že určité léky se značkou jsou skutečně lepší než generika, a to kvůli způsobu výroby, i když obsahují stejné základní léky. To, co je odlišuje, je jejich složení, další přísady a to, jak jejich chemická struktura reaguje na metabolismus prvního průchodu.

Existuje celá řada studií o tom, jak jsou jednotlivé léky ovlivněny perorální biologickou dostupností. To je také neuvěřitelně bohatá oblast výzkumu. Když lékárníci a vědci navrhují léky, musí se neustále ptát, jak design ovlivňuje absorpci. Musí také zvážit, v jakých situacích by mohlo dojít k degradaci určitých léků a zda by neúčinné složky nebo styl léku (tekutina, kaplety, kapsle, uvolňování v čase) měly jakýkoli účinek na množství léku, které zasáhne oběhový systém.

Vzhledem k výše uvedeným faktorům nejsou jedinou důležitou věcí. Orální biologická dostupnost se může měnit na základě individuálního zdraví a přidání dalších léků nebo látek. Léky, které se mají brát s jídlem, se mohou lišit, pokud se berou bez jídla. Přidání antacid k mnoha běžným lékům snižuje perorální biologickou dostupnost a některé ovocné šťávy nebo citrusové plody mohou zvýšit nebo snížit procento léčiva, které se dostává do oběhového systému. Tyto změny mohou být děsivé, protože by mohly znamenat, že člověk je nedostatečně léčen nebo nadměrně léčen. Při dávkování se musí brát v úvahu osobní návyky, zdravotní stav a zejména užívání jiných drog, ať už jde o přepážky, na předpis nebo byliny.

Léky, které se týkají změn, když se používají s jinými věcmi, často dostávají výstražné štítky, které v podstatě říkají lidem orální biologická dostupnost se změní, a možná nebezpečně, pokud nebudou varování dodržena. Mnohokrát změny nejsou velmi významné. Přesto mohou být jakékoli rozdíly v absorpci problematické a mohou narušovat úspěšnou léčbu.