Co jsou inhibitory neuraminidázy?

Inhibitory neuraminidázy jsou antivirová léčiva, která se používají k léčbě infekcí chřipky.Virus chřipky má na povrchu dva proteiny.Jedním z nich je neuraminidáza, enzym, který uvolňuje nově vytvořené částice z virového povrchu.To jim umožňuje šířit a infikovat další buňky poté, co se replikovaly.Dva inhibitory neuraminidázy jsou komerčně dostupné k léčbě chřipky blokováním aktivity neuraminidázy.

Tento typ enzymu je produkován širokou škálou organismů.Neuraminidáza narušuje vazbu cukru známého jako kyselina sialová nebo neuramidin .Na viru chřipky vyčnívá neuraminidáza z povrchu virové částice.Jakmile se virus reprodukuje, zůstává spojena s hostitelskou buňkou kyselinou sialovou, dokud se tento cukr štěpí.Dělá to přidáním molekuly vody, aby se rozbila chemická vazba kyseliny sialové.Tento typ enzymu je známý jako

glykosid hydroláza

.Spolu s hemaglutininem , druhým proteinem na virovém povrchu, pomáhají určit infekčnost viru.Některé typy neuraminidázy jsou pro hostitele škodlivější než jiné.Používají se při pojmenování viru.Například virus chřipky zodpovědný za Pandemii prasečí chřipky a sezónní chřipku byl označen

H1N1

, což naznačuje, že měly hemaglutinin a neuraminidázu typu 1 intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální i intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální i intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální a intelektuální i neuraminidáza, tak intelektuální, tak intelektuální i neuraminidáza, tak intelektuální a neuraminidáza, tak intelektuální i neuraminidáza.praktický úspěch.To vědcům umožnilo používat struktury jako model k vývoji inhibitorů neuraminidázy.Neuraminidáza byla pro léčivo atraktivnější cíl než hemaglutinin, protože má kapsu v molekule, která slouží jako aktivní místo pro enzym..S vázanými inhibitory neuraminidázy se virus již nemohl osvobodit od buňky.To účinně omezuje replikaci viru. Klinické výsledky těchto inhibitorů neuraminidázy byly, že příznaky chřipky byly zpožděny po dobu 0,5 až 1,5 dne.Protože virus se může replikovat za hodinu a produkovat mnoho nových částic viru, bylo to významné zjištění.V současné době existují dva takové inhibitory na trhu, Oseltamivir, lépe známý jako Tamiflu a Zanamivir, také známý jako Relenza .Tato léčiva jsou nejúčinnější, když jsou užívána do 48 hodin od vývoje symptomů.Sezónní virus H1N1 vykazuje vysokou úroveň odolnosti vůči Tamiflu , ale pouze malý stupeň rezistence je ukázán prasečí chřipka H1N1.Tam došlo k hromadění Tamiflu Během pandemie prasečí chřipky z roku 2009. Zatím Relenza je účinný proti oběma kmenům chřipky.Existují však zdravotní obavy ohledně drogy, takže nebyla prodávána tak široce.Je považován za důležitý záložní lék v případě, že prasečí chřipka H1N1 vyvine rezistenci na Tamiflu , protože existují pouze dvě léky předepsané k léčbě prasečí chřipky.Státy.Toto je složený peramivir.Nebyla však schválena Správou potravin a léčiv (FDA).Peramivir je alternativní léčba prasečí chřipky H1N1 pro lidi, kteří nemohou užívat jiné drogy.