Was sind Neuraminidase -Inhibitoren?

Neuraminidase -Inhibitoren sind antivirale Arzneimittel, die zur Behandlung von Influenza -Infektionen eingesetzt werden.Das Influenzavirus hat zwei Proteine auf seiner Oberfläche.Einer von ihnen ist Neuraminidase, ein Enzym, das neu geformte Partikel von der viralen Oberfläche befreit.Dies ermöglicht es ihnen, andere Zellen zu verbreiten und zu infizieren, nachdem sie repliziert haben.Zwei Neuraminidase -Inhibitoren sind im Handel erhältlich, um Influenza durch Blockieren der Neuraminidaseaktivität zu behandeln.

Diese Art von Enzym wird durch eine Vielzahl von Organismen erzeugt.Neuraminidase bricht die Bindung eines Zucker, der als sialsäure oder Neuramidin bekannt ist.Auf dem Influenzavirus ragt die Neuraminidase von der Oberfläche des Viruspartikels hervor.Sobald sich das Virus reproduziert hat, bleibt es durch die Sialinsäure mit der Wirtszelle verbunden, bis dieser Zucker gespalten ist.Dies geschieht durch Hinzufügen eines Wassermoleküls, um die chemische Bindung der Sialinsäure zu brechen.Diese Art von Enzym ist als

Glycosidhydrolase

Es gibt neun verschiedene Subtypen von Neuraminidase, aber nur einige treten in Stämmen der Influenza auf, die Menschen betreffen.Zusammen mit Hämagglutinin , dem anderen Protein auf der viralen Oberfläche, helfen sie, die Infektiosität des Virus zu bestimmen.Einige Arten von Neuraminidase sind für den Wirt schädlicher als andere.Sie werden bei der Benennung des Virus verwendet.Zum Beispiel wurde das für die Schweingrippepandemie und die saisonale Influenza verantwortliche Influenzavirus H1N1 bezeichnet, was darauf hinweist, dass sie Hämagglutinin und Neuraminidase vom Typ 1-1 aufwiesen.praktische Leistung.Dies ermöglichte es Forschern, die Strukturen als Modell zur Entwicklung von Neuraminidase -Inhibitoren zu verwenden.Neuraminidase war ein attraktiveres Ziel für ein Medikament als Hämagglutinin, da es eine Tasche im Molekül hat, die als aktives Zentrum für das Enzym dient..Da die Neuraminidase -Inhibitoren gebunden waren, konnte sich das Virus nicht mehr von der Zelle befreien.Dies schränkt die Replikation des Virus effektiv ein.

Die klinischen Ergebnisse dieser Neuraminidase -Inhibitoren bestand darin, dass die Symptome der Grippe um 0,5 bis 1,5 Tage verzögert wurden.Da sich das Virus in einer Stunde replizieren und viele neue Viruspartikel produzieren kann, war dies ein signifikanter Befund.Derzeit gibt es zwei solcher Inhibitoren auf dem Markt, Oseltamivir, besser bekannt als Tamiflu und Zanamivir, auch bekannt als Relenza .Diese Medikamente sind am wirksamsten, wenn sie innerhalb von 48 Stunden nach der Entwicklung der Symptome eingenommen werden.

Beide Neuraminidase -Inhibitoren wirken gegen Influenzas A und B. Es gibt unterschiedliche Resistenzwerte mit den beiden Arzneimitteln zwischen einigen der Grippestämme.Das saisonale H1N1 -Virus zeigt ein hohes Maß an Resistenz gegen Tamiflu , aber nur ein geringer Widerstandsgrad wird durch die Schweinegrippe H1N1 gezeigt.Somit gab es Horten von Tamiflu Während der Schweinegrippepandemie 2009.

bisher relenza reg;ist wirksam gegen beide Influenza -Stämme.Es gibt jedoch gesundheitliche Bedenken hinsichtlich des Arzneimittels, so dass es nicht so weit verbreitet wurde.Es wird als wichtiges Backup -Medikament angesehen, falls die H1N1 -Schweinegrippe Resistenz gegen Tamiflu Zustände.Dies ist der zusammengesetzte Peramivir.Es wurde jedoch nicht von der Food and Drug Administration (FDA) zugelassen.Peramivir ist eine alternative Behandlung für die H1N1 -Schweinegrippe für Menschen, die die anderen Medikamente nicht einnehmen können.