Co je chlorochin?

Chlorochin je droga, která se hojně používá k prevenci a léčbě malárie. V některých částech světa je stále účinný. Ve většině světa se však mezi parazity, které způsobují malárii, vyvinula rezistence, zejména proti hlavnímu kmeni. K léčbě tohoto onemocnění se nyní často používají další léky. Klorochin má také některé mírné imunitní vlastnosti a používá se jako antireumatický produkt.

Malárie je zničující nemoc, která každoročně zabije milion lidí. Je způsobeno několika různými druhy parazitů v rodu Plasmodium . Tito paraziti žijí v červených krvinkách (RBC) a obvykle se šíří z jedné osoby na druhou kousnutím infikovaných komárů.

Malariální parazit působí degradací hemoglobinu, hlavního proteinu v červených krvinkách. Dělá to pro získání aminokyselin, které jsou stavebními bloky proteinů. Jednou komplikací této strategie je, že hemoglobin obsahuje heme - sloučeninu obsahující dusík, která váže kyslík - která může být ve vysokých množstvích toxická. Parazit koncentruje hemu v krystalech, ve specializovaném buněčném kompartmentu zvaném vakuola, kde nenarušuje buněčný metabolismus.

Chlorochin působí difundováním do červených krvinek, parazita a vakuoly. Stane se uvězněným ve vakuole a reaguje s krystaly hemu. V této formě nemohou krystaly přidat žádné další molekuly hemu. Hém se pak nahromadí na toxickou koncentraci a otravuje parazita.

Toto antimalariální činidlo bylo široce používáno po celá desetiletí, navzdory počátečním obavám z jeho toxicity pro člověka. K tomuto léku se vyvinula odolnost, zejména u parazita Plasmodium falciparum , původce nejnebezpečnější formy malárie. Zdá se, že existuje několik mechanismů rezistence, ale je známo, že rezistentní formy parazitů jsou velmi účinné při transportu chlorochinu z buněk.

Většina případů úmrtí na malárii se vyskytuje v subsaharské Africe. Tam je endemická rezistence na malárii. Chlorochin lze použít v částech světa, kde však dosud nebyla potvrzena rezistence na léky. Patří sem Karibik, Střední Amerika a části Blízkého východu.

Chlorochin může být velmi účinný, pokud je podáván jako součást kampaně pro prevenci malárie, pro vhodnou oblast. Cestující jsou vyzváni, aby si to vzali asi jeden až dva týdny, než vycestují do oblasti, kde je malárie endemická. Poté se bere týdně po celou dobu cesty a čtyři týdny poté. Pro léčbu existujícího onemocnění se obvykle užívá ve vyšších dávkách několikrát denně. Existuje několik opatření, jak to vzít, protože tento lék může být docela toxický.

Pacienti by měli být při užívání chlorochinu pravidelně vyšetřováni. Přestože je rozmazané vidění běžné, může být lék toxický pro oči a dokonce způsobit slepotu, i když je to obvykle jen problém s chronickým užíváním. Někteří lidé trpí svěděním, které je někdy dost závažné, aby přerušilo léčbu.

Gastrointestinální podráždění je častým vedlejším účinkem a je sníženo, pokud je lék užíván s jídlem. Léčivo cimetidin zhoršuje účinky chlorochinu, což může vést k toxicitě, proto je třeba se mu vyhnout. V zájmu bezpečnosti by se pacienti měli poradit s lékařem o všech lécích nebo bylinných doplňcích užívaných v souvislosti s tímto antimalarickým činidlem.