Hvilke faktorer påvirker en tilstrækkelig nifedipindosis?
Nifedipine, der også sælges under mærkerne Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® og Cordipin® er et dihydropyridin-lægemiddel, der hovedsageligt bruges til behandling af angina, som er brystsmerter og højt blodtryk. Som mange andre medlemmer af calciumkanalblokkererklasse af medicin, bruges nifedipin undertiden til at behandle en lang række andre tilstande, såsom spiserørskræft, som undertiden er produceret af kræft eller stivkrampe, kongestiv hjertesvigt, migræneforebyggelse, Raynauds syndrom, for tidligt arbejde og hypertrofisk kardiomyopati hos børn. Den anbefalede indledende nifedipindosis varierer afhængigt af patientens alder, den tilstand, der behandles, formen af den ordinerede medicin og leverens tilstand. Hvis patienten tager anden medicin ud over denne medicin, kan lægemiddelinteraktioner gøre det nødvendigt at justere standarddosis.
Når man bruger denne medicin til behandling af højt blodtryk hos voksne, skal der gives en initial oral nifedipindosis på 30 til 60 mg en gang om dagen. Der kan forøges dosis en gang hver anden uge eller op til en maksimal dosis på 90 mg per dag af Adalat® eller 120 mg pr. Dag med Procardia®, i henhold til fabrikantens anbefalinger. IA fra 2011 er det ikke godkendt til behandling af højt blodtryk hos pædiatriske patienter.
Den første initial dosis nifedipin, der bruges til forebyggelse af angina pectoris, er 10 mg givet oralt tre gange om dagen. Dosen til tabletter med forlænget frigivelse er mellem 30 mg og 60 mg givet dagligt. Nifedipin svarer ikke til nitroglycerin og bør ikke indgives til behandling af et akut anginaanfald. Dosis kan justeres med forsigtighed opad hver 7. til 14 dage. Dosis til behandling af migræne er den samme som til behandling af angina. Da nifedipindoser, der er større end 30 mg pr. Dag, ikke har vist sig at give nogen større klinisk fordel, anbefales det ikke at forhøje standarddosis.
En initial oral nifedipindosis på 30 mg en gang dagligt i form af Adalat (R) CC® eller 30 mg til 60 mg i form af Procardia XL® anbefales til behandling af kongestiv hjertesvigt. Dosisforøgelse anbefales ikke, og der er heller ikke daglige vedligeholdelsesdoser. Der er heller ikke vist sig at producere nogen signifikant klinisk forbedring i forhold til standarddosis.
Når man administrerer nifedipin til behandling af hypertrofisk kardiomyopati hos pædiatriske patienter, beregnes den passende nifedipindosis bedst efter kropsvægt. Mellem 0,6 mg og 0,9 mg pr. Kg skal gives i en 24-timers periode. Den samlede daglige dosis skal opdeles i tre eller fire separate doser, der gives hele dagen. Den mindste mulige effektive dosis bør gives, da bivirkningerne af nifedipin stiger lineært med doseringen.
De mest almindelige bivirkninger inkluderer hovedpine, træthed, svimmelhed, kvalme, forstoppelse, søvnløshed, udslæt, kløe og led- eller muskelsmerter. Mennesker, der er gravide, eller som kan blive gravide, skal informeres om, at en af bivirkningerne af nifedipin er potentiel fosterskade eller død. I dyreforsøg viste det sig, at de føtotoksiske virkninger var dosisafhængige, idet højere doser dramatisk øgede risikoen for skader på fosteret. Lægemidlet skal kun administreres under graviditet, hvis sundhedsrisikoen for moren overskygger risikoen for fosteret.
På trods af nifedipins farmakokinetik antages det ikke, at det interagerer alvorligt med warfarin, digoxin, coumarin eller quinidin, og heller ikke med de fleste beta-adrenerge blokeringsmidler, der også er kendt som beta-blokkere. Samtidig administration af nifedipin sammen med cimetidin vides at producere højere blodplasmaniveauer af det sidstnævnte lægemiddel, en af de mere alvorlige af nifedipin-lægemiddelinteraktioner. På grund af dets cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) leverenzymhæmmende aktivitet, bør patienter, der tager nifedipin, helt afholde sig fra at indtage produkter, der indeholder grapefrugt eller grapefrugtjuice, da de kan forårsage overdosering. Andre urte- og medikamentinteraktioner inkluderer acarbose, nefazadon, narkotiske smertestillende medicin som fentanyl, johannesurt, rifabutin, rifampin, rifapentin, syntetiske antibiotika som klarithromycin, svampedræbende medicin som fluconazol, mange AIDS-medicin som atazanavir, immunsuppressiva som tacrolimus, bruges til behandling af forhøjet blodtryk og anfaldsforebyggende medikamenter som fenobarbital.