Jaké faktory ovlivňují dostatečnou dávku nifedipinu?

Nifedipin, prodávaný také pod obchodními názvy Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® a Cordipin®, je dihydropyridinový lék používaný převážně k léčbě anginy pectoris, která je bolest na hrudi a vysoký krevní tlak. Stejně jako mnoho jiných členů medikace blokátorů vápníkových kanálů se nifedipin někdy používá k léčbě celé řady dalších stavů, jako je spasticita jícnu někdy způsobená rakovinou nebo tetanem, městnavé srdeční selhání, prevence migrény, Raynaudův syndrom, předčasná porod a hypertrofická kardiomyopatie u dětí. Doporučená počáteční dávka nifedipinu se liší podle věku pacienta, stavu, který je léčen, formy předepsaného léku a stavu jater. Pokud pacient kromě tohoto léku užívá i jiné léky, může interakce s lékem vyžadovat úpravu standardní dávky.

Při použití tohoto léku k léčbě vysokého krevního tlaku u dospělých by měla být úvodní perorální dávka nifedipinu 30 až 60 mg podána jednou denně. Dávku lze zvyšovat jednou za dva nebo dva týdny až do maximální dávky 90 mg Adalat® denně nebo 120 mg denně Procardia®, podle doporučení výrobce. Hodnoty IA z roku 2011 nebyly schváleny pro léčbu vysokého krevního tlaku u dětských pacientů.

Standardní počáteční dávka nifedipinu použitá k prevenci anginy pectoris je 10 mg podávaná perorálně třikrát denně. Dávka pro tablety s prodlouženým uvolňováním je mezi 30 mg a 60 mg podávanými denně. Nifedipin není ekvivalentem nitroglycerinu a neměl by být podáván k léčbě akutního záchvatu anginy. Dávka může být opatrně upravována nahoru každých 7 až 14 dní. Dávka pro léčbu migrény je stejná jako dávka pro léčbu anginy pectoris. Vzhledem k tomu, že dávky nifedipinu vyšší než 30 mg za den neprokázaly větší klinický přínos, nedoporučuje se zvýšení na standardní počáteční dávku.

K léčbě městnavého srdečního selhání se doporučuje úvodní orální dávka nifedipinu 30 mg jednou denně ve formě Adalat® CC® nebo 30 mg až 60 mg ve formě Procardia XL®. Nedoporučuje se zvyšování dávky ani denní udržovací dávky. Nebylo prokázáno ani významné klinické zlepšení oproti standardní dávce.

Při podávání nifedipinu k léčbě hypertrofické kardiomyopatie u dětských pacientů se příslušná dávka nifedipinu nejlépe vypočítá podle tělesné hmotnosti. Během 24 hodin by mělo být podáváno 0,6 až 0,9 mg na kilogram. Celková denní dávka by měla být rozdělena do tří nebo čtyř samostatných dávek podávaných po celý den. Měla by být podána co možná nejmenší účinná dávka, protože vedlejší účinky nifedipinu se s dávkou lineárně zvyšují.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří bolest hlavy, únava, závratě, nevolnost, zácpa, nespavost, vyrážka, svědění a bolest kloubů nebo svalů. Těhotné nebo těhotné ženy by měly být informovány, že jedním z nežádoucích účinků nifedipinu je možné poškození plodu nebo smrt. Ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že fetotoxické účinky jsou závislé na dávce, přičemž vyšší dávky dramaticky zvyšují riziko poškození plodu. Lék by měl být podáván během těhotenství pouze tehdy, pokud zdravotní riziko pro matku zastíní riziko pro plod.

Přes farmakokinetiku nifedipinu se nepředpokládá, že by vážně interagoval s warfarinem, digoxinem, kumarinem nebo chinidinem, ani s většinou beta-adrenergních blokátorů, které jsou známé také jako beta-blokátory. Je známo, že společné podávání nifedipinu spolu s cimetidinem vede k vyšší koncentraci tohoto léku v krevní plazmě, což je jedna z nejzávažnějších interakcí léku nifedipinu. Vzhledem k inhibiční aktivitě jaterních enzymů cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) by se pacienti užívající nifedipin měli zcela zdržet konzumace produktů obsahujících grapefruit nebo grapefruitovou šťávu, protože mohou způsobit předávkování. Mezi další interakce bylin a léčiv patří akarbóza, nefazadon, omamné léky proti bolesti, jako je fentanyl, třezalka tečkovaná, rifabutin, rifampin, rifapentin, syntetická antibiotika, jako je klaritromycin, antifungální léky, jako je fluconazol, mnoho léků proti AIDS, jako je atazanavir, imunosupresiva, například medikace, Používá se k léčbě vysokého krevního tlaku a léků na prevenci záchvatů, jako je fenobarbital.