Quali fattori influenzano una dose sufficiente di nifedipina?
La nifedipina, venduta anche con i marchi Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® e Cordipin® è un farmaco diidropiridinico utilizzato principalmente nel trattamento dell'angina, che è dolore toracico e ipertensione. Come molti altri membri della classe di farmaci bloccanti i canali del calcio, la nifedipina viene talvolta utilizzata per trattare un'ampia varietà di altre condizioni, come la spasticità esofagea a volte prodotta da cancro o tetano, insufficienza cardiaca congestizia, prevenzione dell'emicrania, sindrome di Raynaud, parto prematuro e cardiomiopatia ipertrofica nei bambini. La dose iniziale raccomandata di nifedipina varia in base all'età del paziente, alla condizione da trattare, alla forma del farmaco prescritto e alle condizioni del fegato. Se il paziente sta assumendo altri farmaci oltre a questo farmaco, le interazioni farmacologiche possono rendere necessario un aggiustamento della dose standard.
Quando si utilizza questo farmaco per trattare la pressione alta negli adulti, una dose orale iniziale di nifedipina da 30 a 60 mg deve essere somministrata una volta al giorno. È possibile aumentare la dose una volta ogni una o due settimane fino a una dose massima di 90 mg al giorno di Adalat® o 120 mg al giorno di Procardia®, secondo le raccomandazioni del produttore. A partire dal 2011, non è stato approvato per il trattamento dell'ipertensione nei pazienti pediatrici.
La dose iniziale standard di nifedipina utilizzata per la prevenzione dell'angina pectoris è di 10 mg somministrata per via orale tre volte al giorno. La dose per compresse a rilascio prolungato è compresa tra 30 mg e 60 mg al giorno. La nifedipina non è equivalente alla nitroglicerina e non deve essere somministrata per il trattamento di un attacco acuto di angina. La dose può essere aggiustata con cautela verso l'alto ogni 7-14 giorni. La dose per il trattamento dell'emicrania è la stessa di quella per il trattamento dell'angina. Poiché non è stato dimostrato che dosi di nifedipina superiori a 30 mg al giorno producano maggiori benefici clinici, si sconsigliano aumenti della dose iniziale standard.
Si raccomanda una dose iniziale di nifedipina orale di 30 mg una volta al giorno sotto forma di Adalat (R) CC® o da 30 mg a 60 mg sotto forma di Procardia XL® per il trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia. L'aumento del dosaggio non è raccomandato, né le dosi giornaliere di mantenimento. Nessuno dei due ha dimostrato di produrre un significativo miglioramento clinico rispetto alla dose standard.
Quando si somministra la nifedipina per il trattamento della cardiomiopatia ipertrofica nei pazienti pediatrici, la dose appropriata di nifedipina viene calcolata in base al peso corporeo. Tra 0,6 mg e 0,9 mg per chilogrammo devono essere somministrati durante un periodo di 24 ore. La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in tre o quattro dosi separate somministrate per tutta la giornata. Deve essere somministrata la minima dose efficace possibile, poiché gli effetti collaterali della nifedipina aumentano linearmente con il dosaggio.
Gli effetti collaterali più comuni includono mal di testa, affaticamento, vertigini, nausea, costipazione, insonnia, rash, prurito e dolori articolari o muscolari. Le persone in gravidanza o che potrebbero rimanere in gravidanza devono essere informate che uno degli effetti collaterali della nifedipina è una potenziale lesione o morte del feto. Negli studi sugli animali, gli effetti fetotossici sono risultati dose-dipendenti, con dosi più elevate che aumentano notevolmente il rischio di lesioni al feto. Il farmaco deve essere somministrato durante la gravidanza solo se il rischio per la salute della madre oscura il rischio per il feto.
Nonostante la farmacocinetica della nifedipina, non si ritiene che interagisca seriamente con warfarin, digossina, cumarina o chinidina, né con la maggior parte degli agenti bloccanti beta-adrenergici, noti anche come beta-bloccanti. È noto che la somministrazione concomitante di nifedipina e cimetidina produce livelli plasmatici più elevati di quest'ultimo farmaco, una delle interazioni più gravi tra i farmaci della nifedipina. A causa della sua attività di inibizione degli enzimi epatici del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), i pazienti che assumono nifedipina devono astenersi completamente dal consumo di prodotti contenenti pompelmo o succo di pompelmo, poiché possono causare sovradosaggio. Altre interazioni con erbe e droghe includono acarbosio, nefazadone, antidolorifici come fentanil, iperico, rifabutina, rifampicina, rifapentina, antibiotici sintetici come claritromicina, farmaci antifungini come il fluconazolo, molti farmaci per l'AIDS come atazanavir, farmaci immunosoppressori come tacrolimus, alcuni utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e di farmaci per la prevenzione delle convulsioni come il fenobarbital.