Quais fatores afetam uma dose suficiente de nifedipina?

A nifedipina, também vendida sob as marcas Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® e Cordipin®, é uma droga di-hidropiridina usada predominantemente no tratamento da angina, que é dor no peito e pressão alta. Como muitos outros membros da classe de medicamentos bloqueadores dos canais de cálcio, a nifedipina às vezes é usada para tratar uma ampla variedade de outras condições, como a espasticidade esofágica às vezes produzida por câncer ou tétano, insuficiência cardíaca congestiva, prevenção de enxaqueca, síndrome de Raynaud, trabalho de parto prematuro. e cardiomiopatia hipertrófica em crianças. A dose inicial recomendada de nifedipina varia de acordo com a idade do paciente, a condição em tratamento, a forma do medicamento prescrito e a condição do fígado. Se o paciente estiver tomando outros medicamentos além deste medicamento, as interações medicamentosas podem tornar necessário ajustar a dose padrão.

Ao usar este medicamento para tratar pressão alta em adultos, uma dose oral inicial de nifedipina de 30 a 60 mg deve ser administrada uma vez ao dia. É possível aumentar a dose uma vez a cada uma ou duas semanas, até uma dose máxima de 90 mg por dia de Adalat® ou 120 mg por dia de Procardia®, de acordo com as recomendações do fabricante. As AIs de 2011 não foram aprovadas para o tratamento da pressão alta em pacientes pediátricos.

A dose inicial padrão de nifedipina usada para a prevenção da angina de peito é de 10 mg por via oral três vezes ao dia. A dose para comprimidos de liberação prolongada é entre 30 mg e 60 mg administrados diariamente. A nifedipina não é equivalente à nitroglicerina e não deve ser administrada para tratar um ataque agudo de angina. A dose pode ser cuidadosamente ajustada para cima a cada 7 a 14 dias. A dose para o tratamento de enxaquecas é a mesma que para o tratamento de angina. Como não foi demonstrado que doses de nifedipina superiores a 30 mg por dia produzem maior benefício clínico, não são recomendados aumentos para a dose inicial padrão.

Recomenda-se uma dose oral inicial de nifedipina de 30 mg uma vez ao dia na forma de Adalat (R) CC® ou de 30 mg a 60 mg na forma de Procardia XL® para o tratamento da insuficiência cardíaca congestiva. O aumento da dose não é recomendado, nem as doses diárias de manutenção. Nenhum dos dois demonstrou melhora clínica significativa em relação à dose padrão.

Ao administrar nifedipina para tratar cardiomiopatia hipertrófica em pacientes pediátricos, a dose apropriada de nifedipina é melhor calculada de acordo com o peso corporal. Entre 0,6 mg e 0,9 mg por quilograma devem ser administrados durante um período de 24 horas. A dose diária total deve ser dividida em três ou quatro doses separadas, dadas ao longo do dia. A menor dose eficaz possível deve ser administrada, pois os efeitos colaterais da nifedipina aumentam linearmente com a dosagem.

Os efeitos colaterais mais comuns incluem dor de cabeça, fadiga, tontura, náusea, constipação, insônia, erupção cutânea, coceira e dor nas articulações ou nos músculos. As pessoas que estão grávidas ou que podem engravidar devem ser informadas de que um dos efeitos colaterais da nifedipina é uma potencial lesão ou morte fetal. Em estudos com animais, verificou-se que os efeitos fetotóxicos eram dependentes da dose, com doses mais altas aumentando drasticamente o risco de lesão ao feto. O medicamento só deve ser administrado durante a gravidez se o risco para a saúde da mãe ofuscar o risco para o feto.

Apesar da farmacocinética da nifedipina, não se acredita que interaja seriamente com varfarina, digoxina, cumarina ou quinidina, nem com a maioria dos agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, também conhecidos como betabloqueadores. Sabe-se que a co-administração de nifedipina juntamente com a cimetidina produz níveis plasmáticos no sangue mais altos desse último medicamento, uma das interações mais graves das drogas nifedipinas. Devido à sua atividade inibidora da enzima hepática do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), os pacientes que tomam nifedipina devem abster-se completamente de consumir produtos que contenham toranja ou suco de toranja, pois podem causar overdose. Outras interações de ervas e medicamentos incluem acarbose, nefazadona, analgésicos narcóticos como fentanil, erva de São João, rifabutina, rifampicina, rifapentina, antibióticos sintéticos como claritromicina, medicamentos antifúngicos como fluconazol, muitos medicamentos para a AIDS como atazanavir, medicamentos imunossupressores como tacrolimus usado no tratamento da pressão alta e medicamentos preventivos de convulsões como o fenobarbital.