Quels facteurs affectent une dose suffisante de nifédipine?

La nifédipine, également vendue sous les noms de marque Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® et Cordipin® est un médicament à base de dihydropyridine principalement utilisé dans le traitement de l'angine de poitrine, douleur thoracique et hypertension artérielle. Comme beaucoup d'autres médicaments de la classe des bloqueurs des canaux calciques, la nifédipine est parfois utilisée pour traiter un large éventail d'affections telles que la spasticité de l'œsophage parfois produite par un cancer ou le tétanos, l'insuffisance cardiaque congestive, la prévention de la migraine, le syndrome de Raynaud, le travail prématuré et cardiomyopathie hypertrophique chez les enfants. La dose initiale recommandée de nifédipine varie en fonction de l'âge du patient, de l'affection traitée, de la forme du médicament prescrit et de l'état du foie. Si le patient prend d'autres médicaments en plus de ce médicament, les interactions médicamenteuses peuvent rendre nécessaire l'ajustement de la dose standard.

Lors de l'utilisation de ce médicament pour traiter l'hypertension artérielle chez les adultes, une dose initiale de nifédipine par voie orale de 30 à 60 mg doit être administrée une fois par jour. Des augmentations de la dose peuvent être effectuées une fois par semaine ou toutes les deux semaines jusqu'à une dose maximale de 90 mg d'Adalat® par jour ou de 120 mg de Procardia® par jour, selon les recommandations du fabricant. IAs de 2011, il n'a pas été approuvé pour le traitement de l'hypertension artérielle chez les patients pédiatriques.

La dose initiale standard de nifédipine utilisée pour la prévention de l’angine de poitrine est de 10 mg par voie orale trois fois par jour. La dose pour les comprimés à libération prolongée est comprise entre 30 mg et 60 mg par jour. La nifédipine n’est pas équivalente à la nitroglycérine et ne doit pas être administrée pour traiter une crise d’angine de poitrine aiguë. La dose peut être ajustée avec précaution à la hausse tous les 7 à 14 jours. La dose pour le traitement des migraines est la même que celle pour le traitement de l’angine de poitrine. Comme il n'a pas été démontré que des doses de nifédipine supérieures à 30 mg par jour produisaient un bénéfice clinique accru, il n'est pas recommandé d'augmenter la dose initiale standard.

Une dose initiale orale de nifédipine de 30 mg une fois par jour sous la forme d'Adalat (R) CC® ou de 30 mg à 60 mg sous la forme de Procardia XL® est recommandée pour le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive. L'augmentation de la posologie n'est pas recommandée, pas plus que les doses d'entretien quotidiennes. Aucun des deux n'a été montré pour produire une amélioration clinique significative par rapport à la dose standard.

Lorsqu’on administre la nifédipine pour traiter la cardiomyopathie hypertrophique chez les patients pédiatriques, la dose de nifédipine appropriée est calculée de manière optimale en fonction du poids corporel. Entre 0,6 mg et 0,9 mg par kilogramme doivent être administrés sur une période de 24 heures. La dose quotidienne totale doit être divisée en trois ou quatre doses distinctes administrées toute la journée. La dose efficace la plus petite possible doit être indiquée, car les effets indésirables de la nifédipine augmentent de manière linéaire avec la dose.

Les effets indésirables les plus fréquents sont les maux de tête, la fatigue, les vertiges, les nausées, la constipation, l’insomnie, des éruptions cutanées, des démangeaisons et des douleurs articulaires ou musculaires. Les personnes enceintes ou susceptibles de l’être enceintes doivent être informées que l’un des effets secondaires de la nifédipine est la possibilité de lésions fœtales ou de mort. Des études chez l'animal ont montré que les effets fœtotoxiques étaient dépendants de la dose, des doses plus élevées augmentant considérablement le risque de blessure du fœtus. Le médicament ne doit être administré pendant la grossesse que si les risques pour la santé de la mère l'emportent sur ceux pour le fœtus.

En dépit de la pharmacocinétique de la nifédipine, il n’est pas soupçonné qu’elle interagisse sérieusement avec la warfarine, la digoxine, la coumarine ou la quinidine, ni avec la plupart des inhibiteurs bêta-adrénergiques, également appelés bêta-bloquants. L'administration concomitante de nifédipine et de cimétidine est connue pour produire des taux plasmatiques sanguins plus élevés de ce dernier médicament, l'une des plus graves des interactions médicamenteuses de la nifédipine. En raison de son activité inhibitrice des enzymes hépatiques du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), les patients prenant de la nifédipine doivent s'abstenir complètement de consommer des produits contenant du pamplemousse ou du jus de pamplemousse, car ils peuvent provoquer un surdosage. L’acarbose, la néfazadone, des analgésiques narcotiques comme le fentanyl, le millepertuis, la rifabutine, la rifampine, la rifapentine, des antibiotiques synthétiques comme la clarithromycine, des antifongiques comme le fluconazole et de nombreux médicaments contre le sida (atazanavir, immunosuppresseur) utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et des médicaments préventifs contre les convulsions, comme le phénobarbital.

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