Quali fattori influenzano il dosaggio di Darvocet?

Il destropropossifene-oppiaceo sintetico, precedentemente venduto negli Stati Uniti, in Canada e in Europa con il marchio Darvocet®, veniva usato come antidolorifico, un soppressore della tosse, un anestetico locale e un trattamento per la sindrome delle gambe senza riposo. Esistono numerosi fattori che possono influenzare il livello di dosaggio di questo farmaco, in particolare l'uso concomitante di diversi farmaci che potrebbero interagire con esso, la presenza di tolleranza crociata agli oppiacei, il peso del paziente, la gravità del dolore e il fegato e salute renale del paziente. Come con qualsiasi antidolorifico a base di oppiacei, il dosaggio iniziale di Darvocet® deve essere regolato secondo necessità sotto la supervisione di un medico per gestire adeguatamente i sintomi del paziente.

Quando si utilizza Darvocet® per gestire il dolore, è importante ricordare che la revisione dell'Agenzia Europea dei Medicinali sull'efficacia di Darvocet® ha riscontrato che il farmaco era un antidolorifico debole, di fatto meno efficace dell'acetaminofene. Le raccomandazioni sul dosaggio di Darvocet® del produttore, tuttavia, erano che una singola capsula contenente 100 mg di propossifene napsilato e 650 mg di paracetamolo venisse somministrata ogni quattro ore come richiesto per la gestione del dolore. Non più di sei di queste compresse possono essere somministrate al giorno a causa del rischio di sovradosaggio di paracetamolo. Se si utilizza Darvocet®-N 50, una forma più debole contenente solo 50 mg di propossifene napsilato e 325 mg di acetaminofene, il dosaggio è esattamente il doppio del dosaggio standard. Non più di 12 di queste compresse più deboli possono essere assunte entro un periodo di 24 ore.

Numerosi farmaci possono produrre pericolose interazioni farmacologiche se assunti con Darvocet®, in particolare altri antidolorifici o farmaci che possono contenere acetaminofene aggiuntivo. I pazienti passati a questo farmaco da un antidolorifico oppiaceo alternativo dovranno essere attentamente monitorati per garantire che venga raggiunta un'efficace gestione del dolore, mentre la dose del precedente antidolorifico viene lentamente ridotta e il dosaggio di Darvocet® viene gradualmente aumentato. Poiché il farmaco viene metabolizzato dall'enzima citocromo P450 3A4, l'uso di farmaci che inibiscono questo enzima insieme ad esso può richiedere una riduzione del dosaggio di Darvocet® o rischio di sovradosaggio. Se si interrompe un farmaco che aumenta il livello del citocromo P450 3A4, potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio di Darvocet® per lo stesso motivo.

Anche i pazienti con livelli ridotti di funzionalità renale o epatica possono richiedere un dosaggio Darvocet® più basso. Quando si somministra il farmaco a questi pazienti, è necessario somministrare la dose più bassa possibile e prestare attenzione ai suoi effetti. Analoga cautela deve essere prestata quando si utilizza Darvocet® in pazienti anziani o debilitati.

Darvocet® è stato rimosso dal mercato a causa della frequenza con cui si sono verificate interruzioni fatali dei ritmi cardiaci e overdose di paracetamolo. Il richiamo ha avuto un impatto sul diritto alla morte di gruppi, molti dei quali ne avevano sostenuto l'uso per il suicidio assistito in sostituzione dei sonniferi a base di barbituato dopo il loro ritiro. Nonostante questi rischi, il destropropossifene è ancora disponibile su prescrizione in Australia nei farmaci Di-gesict®, Capadext®, Paradext® e Doloxenet®.