Che cos'è la fosfenitoina?
Somministrato per iniezione intramuscolare o endovenosa, i medici di solito usano la fosfenitoina in ambiente ospedaliero per il trattamento a breve termine di convulsioni e convulsioni generalizzate. I chirurghi potrebbero anche somministrare il farmaco per prevenire o arrestare le convulsioni durante la neurochirurgia. Considerato un profarmaco o un precursore chimico, la fosfenitoina sodica richiede processi metabolici, che si svolgono naturalmente nel corpo, per trasformarlo in fenitoina. Il trattamento epilettico delle crisi non è generalmente raccomandato nei soggetti con disfunzione renale o epatica in quanto i pazienti possono manifestare tossicità o danni agli organi.
A seguito del processo metabolico che converte la fosfenitoina in fenitoina, fino al 99 percento del farmaco si lega alla proteina plasmatica, l'albumina. La conversione completa dopo somministrazione endovenosa avviene in circa due ore, mentre la conversione a seguito di iniezione intramuscolare può richiedere fino a quattro ore. Le azioni e gli effetti della fosfenitoina generalmente imitano la farmacologia della fenitoina orale.
Una volta somministrata, la fosfenitoina agisce come bloccante dei canali del sodio sulla superficie delle cellule neurali. Quando questi canali rimangono aperti troppo a lungo, passano troppi ioni di sodio, innescando un rapido flusso di neurotrasmettitori stimolanti. Questi, a loro volta, permettono alle quantità eccessive di calcio di entrare nelle cellule, causando un effetto tossico che avvia l'attività convulsiva e convulsiva. Limitando l'accesso agli ioni sodio, la fosfenitoina previene le reazioni a catena chimica che contribuiscono all'iperstimolazione cellulare e ai danni dovuti a possibili condizioni tossiche. L'azione del farmaco relativa alla regolazione degli ioni può rappresentare un rischio per i pazienti con determinate condizioni cardiache.
La fosfenitoina di solito indebolisce il sistema di conduzione negli atri cardiaci e nei ventricoli, esacerbando i sintomi nei pazienti con diagnosi di malattie cardiache e contribuendo a una possibile condizione potenzialmente letale. Se somministrato per via endovenosa in dosi sufficientemente elevate, il farmaco produce anche ipotensione. Poiché il metabolismo del farmaco si verifica nel fegato, le persone con insufficienza epatica possono presentare ittero, ingrossamento degli organi e linfonodi ingrossati. I pazienti possono anche manifestare anemie poiché il farmaco riduce il numero di globuli rossi e bianchi insieme alle piastrine.
Gli operatori sanitari potrebbero richiedere esami del sangue periodici per monitorare il conteggio delle cellule, ma i pazienti devono segnalare qualsiasi segno di lividi o sanguinamento insoliti. Il fosforo è un sottoprodotto prodotto durante il metabolismo della fosfenitoina, che rappresenta un pericolo per i pazienti con disfunzione renale. Gli effetti avversi comuni associati al farmaco comprendono reazioni al sito di iniezione dovute all'elevata alcalinità del farmaco. Mal di testa, vertigini, nausea e possibile vomito sono anche reazioni tipiche. Dopo la somministrazione, gli individui devono prestare attenzione quando si trovano in piedi o camminando poiché il farmaco potrebbe causare una mancanza di coordinazione fisica.